Клоназепам

Эта статья находится на начальном уровне проработки, в одной из её версий выборочно используется текст из источника, распространяемого под свободной лицензией
Материал из энциклопедии Руниверсалис
Клоназепам
Clonazepamum
Химическое соединение
ИЮПАК 6-(2-хлорфенил)-9-нитро-2,5-диазабицикло [5.4.0]ундека-5,8,10,12-тетраен-3-он
Молярная масса 315,715 г/моль
CAS 1622-61-3
PubChem 2802
DrugBank APRD00054
Состав
Классификация
Фармакол. группа Бензодиазепины
АТХ N03AE01
Фармакокинетика
Период полувывед. 18—50 часов
Другие названия
Клонекс, Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил

Клоназепа́м — типичный транквилизатор и противоэпилептическое средство, относится к группе производных бензодиазепина. Припадки генерализованного типа подавляет в большей степени, чем фокального, поэтому используется при таких типах, как миоклонические и атонические припадки, абсансы, а также при фотосенситивной эпилепсии. При приёме препарата возможно развитие толерантности. Препарат редко бывает эффективным при тонико-клонических или парциальных припадках. Механизм действия: клоназепам связывается с бензодиазепиновым сайтом ГАМКА рецептора, что увеличивает его чувствительность к гамма-аминомасляной кислоте, снижая возбудимость нейронов.

Клоназепам входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р.[1]

Свойства

Клоназепам отличается от нитразепама лишь наличием атома хлора в положении 2 фенильного ядра[2].

Синтез

Применение

Клоназепам применяется при эпилепсии (височных и фокальных припадках, акинетических, миоклонических, генерализованных субмаксимальных), абсансах (типичных и атипичных малых эпилептических припадках)[3], синдроме Леннокса — Гасто[3], болезни Унферрихта — Лундборга, синдроме беспокойных ног, синдромах пароксизмального страха (паническом расстройстве)[4][5], фобиях (у больных старше 18 лет), в частности эффективен и при социофобии[6][5], остром маниакальном психозе при биполярном аффективном расстройстве[5]. Может применяться для лечении акатизии, вызванной нейролептиками[7]. Любые формы парасомний и других расстройств сна хорошо лечатся клоназепамом[8].

Общие сведения

Подобно транквилизаторам группы бензодиазепинов, клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое и противосудорожное действия. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается. Для больных спастической кривошеей препарат является одним из самых эффективных.

Препарат быстро всасывается. После приёма внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1—2 часов. Начало действия клоназепама через 20—60 минут после употребления, продолжительность действия — до 12 часов у взрослых, 6—8 часов у детей[9]. Период полураспада в организме составляет 18—20 часов. Выводится в основном с мочой.

Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.

При приёме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные явления, повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.

Лекарственная зависимость

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки). Может развиться угнетение дыхания, особенно при внутривенном введении клоназепама.

Дозировки

Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальная в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделённой на 3 приёма. Постепенно дозу повышают на 0,5—1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4—8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорождённым и детям до 1 года — 0,1—1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет — 1,5—3 мг в сутки, от 6 до 16 лет — 3—6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приёма.

Взаимодействия

Клоназепам усиливает действие антипсихотических средств, алкоголя, анальгетиков и миорелаксантов[2]. При сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, происходит взаимное усиление эффектов. Циметидин может пролонгировать и усиливать действие клоназепама. Сочетанный приём клоназепама и вальпроата натрия может провоцировать судорожные припадки, сочетанный приём клоназепама и фенитоина повышает вероятность возникновения большого судорожного синдрома[10]:401.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление алкоголя, поскольку он может нарушить действие препарата, снизить эффективность лечения или вызвать непредвиденные побочные явления.

Правовой статус

Постановлением правительства от 4 февраля 2013 года клоназепам внесён в Список III психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля[11]. Ранее он входил в список сильнодействующих веществ.

Примечания

  1. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  2. ↑ 2,0 2,1 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 45. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  3. ↑ 3,0 3,1 Browne T. R. Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug (англ.) // JAMA : journal. — 1976. — Vol. 33, no. 5. — P. 326—332. — doi:10.1001/archneur.1976.00500050012003. — PMID 817697.
  4. ↑ Jean-Marc Cloos. The Treatment of Panic Disorder (англ.) // Current Opinion in Psychiatry. — Lippincott Williams & Wilkins  (англ.) (рус., 2005. — Vol. 18, no. 1. — P. 45—50. — PMID 16639183.
  5. ↑ 5,0 5,1 5,2 Nardi A. E., Perna G. Clonazepam in the treatment of psychiatric disorders: an update (англ.) // International Clinical Psychopharmacology  (англ.) (рус. : journal. — 2006. — Vol. 21, no. 3. — P. 131—142. — doi:10.1097/01.yic.0000194379.65460.a6. — PMID 16528135.
  6. ↑ Davidson, Jonathan. Treatment of Social Phobia With Clonazepam and Placebo (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology  (англ.) (рус. : journal. — 1993. — Vol. 13, no. 6. — P. 423—428. — doi:10.1097/00004714-199312000-00008.
  7. ↑ J. Horiguchi, O. Nishimatsu, Y. Inami. Successful treatment with clonazepam for neuroleptic-induced akathisia (англ.) // Acta Psychiatrica Scandinavica : journal. — Vol. 80. — P. 106—107. — doi:10.1111/j.1600-0447.1989.tb01308.x. Архивировано 5 января 2013 года.
  8. ↑ Schenck C. H., Arnulf I., Mahowald M. W. Sleep and sex: what can go wrong? A review of the literature on sleep related disorders and abnormal sexual behaviors and experiences (англ.) // Sleep : journal. — 2007. — Vol. 30, no. 6. — P. 683—702. — PMID 17580590.
  9. ↑ Grant Cooper. Therapeutic Uses of Botulinum Toxin (неопр.). — Springer Science & Business Media, 2007. — С. 214. — ISBN 978-1-59745-247-2.
  10. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  11. ↑ Введено постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 Архивная копия от 13 ноября 2017 на Wayback Machine
Источник — https://xn--h1ajim.xn--p1ai/index.php?title=Клоназепам&oldid=7260052